辉瑞与Myovant达成GnRH特异性拮抗剂42亿美元合作

2020年12同年28日，MyovantSciences和一些公司月在American和和澳洲合作所设计和一些公司施打促生殖腺皮质醇释放皮质醇（GnRH）受体-HTrelugolix，可用临床研究和妇人有益传染病。此外，一些公司还将取得在American和和澳洲除此以外周边地区（不都有某些东亚地区发达国家）首创relugolix可用应用领域的大中的华区其所。

根据协议条款，Myovant和一些公司将中的科和一些公司ORGOVYX™（relugolix）可用中的后期乳癌。如果获批，两国之间还将在American和和澳洲共同所设计和一些公司relugolix复方饮品（relugolix 40mg、雌二醇1.0mg、硫酸炔诺酮0.5mg）可用妇人有益传染病。Myovant仍然督导与管控机构的连系和施打供应，并继续核心人物relugolix复方饮品的临床研究所设计。Myovant不太可能取得平均42亿美元折扣，都有6.5亿美元首折扣、2亿美元注册里程碑折扣、以及由上而下销售里程碑折扣。如果一些公司执行其所，在American和和澳洲除此以外周边地区（不都有某些东亚地区发达国家）首创relugolix可用应用领域，Myovant将取得5000万美元，并有证照取得最高值的销售分成。

GnRH在人精子分为GnRH1和GnRH2两种亚型，存在于血清素在并作可用肾上腺的为GnRH1，在血清素在除此以外小脑及其他部位的为GnRH2。GnRH1是一种分作10个的肽类皮质醇，与肾上腺细胞膜上的受体相辅相成，刺激促生殖腺皮质醇——造血生成素在（LH）和卵泡刺皮质醇（FSH）释放。

GnRH-HT的分子结构类似于天然GnRH，与可抑制GnRH竞争者肾上腺前叶的受体，在中的枢神经技术水平阻断肾上腺生殖腺轴，减少可抑制LH和FSH的释放，从而减低中的游雌皮质醇和造血酮的分泌，以临床研究都有阴道血管壁异位症在内的妇人有益传染病。在男性精子，阻止肾上腺LH和FSH的生成可减低睾丸分泌的睾丸皮质醇技术水平，而睾丸皮质醇分泌过多是加剧生长的极为重要危险诱因。

GnRH-HT主要为和大分子施打，现今共6款施打香港交易所，7款施打处于研制出期中。已香港交易所的施打都有西曲吉尔、谢里夫吉尔、阿巴吉尔和地加吉尔，距离首次获批时长都已最多10年。近两年香港交易所的GnRH-HT外为大分子施打，都有elagolix和relugolix，另外linzagolix已在欧盟提交香港交易所申请者。

Elagolix

2018年7同年，elagolix作为首款大分子GnRH-HT获FDA批复香港交易所，可用临床研究阴道血管壁异位症引致的中的度至重度痛楚。2019年产值为9300万美元，原计划峰值销售额将最多7亿美元。

elagolix其他所设计中的的全身性都有多囊卵巢肉瘤和妇人分娩。2019年8同年，启动多囊卵巢肉瘤的II期临床研究试验。2020年9同年，着手了一项针对阴道血管壁异位症高血压分娩的I期临床研究试验。

另外，艾伯维还所设计了Oriahnn（elagolix、雌二醇、硫酸炔诺酮小儿丸；elagolix小儿丸），可用临床研究绝经前妇人与阴道肌瘤涉及的大量同年经出血。

Relugolix

Relugolix由武田信玄研制出，2016年6同年，武田信玄认可MyovantSciences在除日本人和之外东亚地区发达国家除此以外的全球周边地区所设计和一些公司relugolix。2018年5同年，武田信玄又与ASKA Pharmaceutical进行谈判许可证协议，获颁ASKA在日本人进行时relugolix可用阴道肌瘤一些公司以及可用阴道血管壁异位症所设计和一些公司的大中的华区权利。Relugolix首次于2019年2同年在日本人获批，可用临床研究阴道肌瘤。

FDA于本同年不久前批复了relugolix可用中的后期乳癌高血压，relugolix也因此成为首款获批临床研究中的后期乳癌的施打GnRH-HT。这一批复是基于III期临床研究试验HERO的积极结果，该项比较relugolix和硫酸亮丙瑞林的科学研究在需要至少一年接下来皮质醇剥夺临床研究（ADT）的雄激高雅中的后期乳癌高血压中的着手。调查结果，relugolix达到主要终点站，临床研究48周，relugolix组有96.7%的高血压付诸剥去技术水平（＜50ng/dL）的接下来性皮质醇可抑制，而硫酸亮丙瑞林组为88.8%。科学研究还达到多个关键次要终点站，relugolix在性皮质醇的快速和深达可抑制、PSA反应、停止临床研究后性皮质醇趋于稳定不足之处外比不上硫酸亮丙瑞林。两种施打的所致意外事件总致死率相当，而主要心血管所致意外事件（MACE）不足之处，relugolix与硫酸亮丙瑞林相比较风险减低54%。

同年内，relugolix年初在欧盟和American提交了临床研究阴道肌瘤的香港交易所申请者，FDA的PDUFA日期为2021年6同年。可用阴道血管壁异位症涉及痛楚的所设计工作也在进行时中的，2017年6同年，启动了两项III期临床研究试验（SPIRIT 1和SPIRIT 2），并于同年内4同年披露了SPIRIT 2的积极数据。2018年5同年，还着手了另一项III期临床研究试验SPIRIT EXTENSION。此外，Myovant还所设计了relugolix+雌二醇+硫酸炔诺酮的固定剂量组合，可用阴道肌瘤和阴道血管壁异位症。

Linzagolix

Linzagolix的原研公司为日本人Kissei，2015年ObsEva从Kissei加进该品种，取得除东亚地区外的全球所设计和一些公司权力。Linzagolix在GnRH的细化进行时了人工大修，使其在精子不易被肽硫化，稳定性提升，放射性延长。该小儿的全身性都有阴道肌瘤、阴道血管壁异位症和阴道肌腺病，ObsEva于上个同年向EMA提交了linzagolix的MAA，可用临床研究与阴道肌瘤涉及的同年经过多（HMB），现今其阴道血管壁异位症的所设计也已处于III期临床研究期中。

Linzagolix临床研究阴道肌瘤的3期临床研究试验有两项，即PRIMROSE1和PRIMROSE 2。调查结果，两项科学研究外达到主要终点站，与安慰剂相比较，第24周所有剂量组HMB付诸统计分析总体减低；都有闭经、MBL减少的时长、人体内（Hb）、痛楚和生活质量（QoL）在内的次要终点站也都取得总体增加。

如果获批，linzagolix将成为首个具有灵活性给小儿提案的可用临床研究阴道肌瘤的GnRH-HT：（1）每日一次100mg，可用对皮质醇加回临床研究（ABT）有禁忌或排斥于不必要适用ABT的高血压；（2）每日一次200mg联合行动ABT一直适用（最多6个同年）；（3）每日一次200mg短期适用，同样是当需要快速减小肌瘤尺寸时。

盗版说明：

简介

1. Myovant Sciences and Pfizer AnnounceCollaboration to Develop and Commercialize Relugolix in Oncology and Women’sHealth.

2. ObsEva SA Submits MarketingAuthorization Application to the European Medicines Agency for YSELTY®(linzagolix) for the Treatment of Women with Uterine Fibroids.

3. ASKA and Takeda Enter into LicensingAgreement for Relugolix in Women's Health Indications.

4. 涉及企业官网